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第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药(NSAID)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2——引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热;轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于——
①慢性关节炎的关节肿痛;
②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;
③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;
④解热。
5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂
——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(二)典型不良反应
1.最常见——胃肠道反应，包括：
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.阿司匹林——水杨酸反应。
4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。