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第十七章 靶向制剂
一、概 述
靶向制剂也称靶向给药系统(TDS)，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
(一)靶向制剂的分类
第一级：到达特定的靶组织或靶器官
第二级：到达特定的细胞
第三级：到达细胞内的特定部位
1.被动靶向制剂
2.主动靶向制剂
3.物理化学靶向制剂
被动靶向制剂
(一)脂质体
脂质体的作用机制：吸附、脂交换、内吞、融合
(二)乳剂：乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。
(三)微囊与微球：(1)靶向作用;(2)缓释长效。
(四)纳米粒：包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点
主动靶向制剂：
(一)修饰的药物微粒载体系统
1.修饰的脂质体
(1)长循环脂质体：延长脂质体在体内循环时间，用PEG修饰。
(2)免疫脂质体：对靶细胞具有分子水平上的识别，提高靶向，用特异抗体修饰。
(3)糖基修饰的脂质体：对肝脏实质细胞的靶向性。
2.修饰的纳米乳
3.修饰的微球
4.修饰的纳米球
(二)前体药物(1.抗癌药前体药物2.脑部靶向前体药物3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物
物理化学靶制剂
(一)磁性靶向制剂：利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等
(二)栓塞靶向制剂：由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球
(三)热敏靶向制剂：利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。
(四)pH敏感靶向制剂：利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计pH敏感脂质体。
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