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要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药理学要点讲解：局部麻醉药”，希望对大家有所帮助!
第12章 局部麻醉药
1.局部麻醉药是怎样产生作用的?
局部作用：
对任何部位神经均有局麻作用。
【作用机制】
与受体结合，引起Na+通道变构而阻滞Na+通道。
2.常用局部麻醉药的主要特点有那些?
上面加2.吸收作用:
(1)中枢作用：兴奋、惊厥，昏迷、呼吸麻痹;抑制性神经元易受影响。
(2)心血管系统：抑制心脏;血压先升后降;可治疗心律失常。
3.不良反应:
(1)毒性反应：中枢、循环系统。
(2)高敏反应：小剂量即致毒性高敏。
(3)过敏反应：过敏史、皮试。
3.局部麻醉药吸收后可产生那些影响?
同上
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01-05
要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药理学考点讲解：肾上腺素受体阻断药”，希望对大家有所帮助!
第11章 肾上腺素受体阻断药
1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用
能选择性阻断a受体。舒张血管的作用较强。
一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力↓血压↓。
大剂量也可通过阻断a受体而舒张血管。
1.外周血管痉挛性疾病
2. 抗休克 适用于心排出量低，外周阻力高休克病人。
3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局部浸润注射。
4.嗜铬细胞瘤的诊断与治疗
2、简要分析先用α受体阻断药后再用肾上腺素、血压的变化及其原因
血压不升反降。原因：a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
3、简述β受体阻断药的外周，β受体阻断及其效应变化
(1) b受体阻断作用
1) 心脏：阻断心脏b受体，心肌收缩力↓、心率↓、心肌耗氧量↓，心排出量↓。心房和心室的传导↓、房室功能不应期↑、P-R间期↑。
2) 血管和血压：用药早期，除脑血管外，血管的张力↑，外周阻力↑，器官血流量↓。b受体阻断药均有良好的抗高血压作用。
3) 支气管：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。
4) 代谢：脂肪分解↓;血糖↓。
5) 肾素：肾素的释放↓。
[临床应用]高血压、心绞痛和心律失常等， 甲亢，偏头痛、青光眼。
4、简述长期用普萘洛尔治疗突然停药常可引起反跳现象及其原因
长期应用B受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升，严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳。其机制与受体向上调节有关。
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第10章 肾上腺素
1、简述肾上腺素治疗过敏性休克的药理学基础
激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性;激动B受体可改善心功能，缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，首选药。
2、简述去甲肾上腺素的临床应用
1.休克
2.上消化道出血 稀释后口服。
3、简述麻黄碱的临床应用
1.支气管哮喘 适用于轻度支气管哮喘的防治。
2.低血压 可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉 所致低血压的防治。
3.鼻黏膜充血和肿胀 常用0.5%溶液滴鼻
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
4、简述多巴胺用于休克治疗的药理学基础：主要激动A、B和外周的多巴胺受体。
5、简述间羟胺取代去甲肾上腺素用于休克早期的原因
间羟胺可静滴也可肌内注射。
6、简述异丙肾上腺素的主要不良反应
心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等，长期使用可产生耐受性。
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第9章 胆碱受体阻断药
1、试比较琥珀胆碱与筒箭毒碱的作用机制
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琥珀胆碱
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筒箭毒碱
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前期给予氯化筒箭毒碱
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拮抗效果
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增强效果
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前期给予琥珀胆碱
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有时产生快速耐受，可能出现增强效果
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无效，或拮抗效果
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胆碱酯酶抑制剂作用效果
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第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.酰胺类中枢兴奋药——吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。
【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。
机制：
作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力。
促进突触前膜对胆碱的再吸收，促进乙酰胆碱合成。
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。
【适应证】轻、中度老年期痴呆症状。
3.其他类
(1)胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。
(2)艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。
(3)银杏叶提取物——清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。
【适应证】脑部、周边等血液循环障碍：
(1)脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;
(2)耳部血流及神经障碍——耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征;
(3)眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;
(4)末梢循环障碍——动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
(二)典型不良反应——几无可考性，略。
二、用药监护
(1)从小剂量用起，渐增。避免突然停药。
(2)使用利斯的明过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始。
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第三节 抗抑郁药
补充——为什么会得抑郁症?
简答：脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。
不良反应——戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
在服用SSRI的妊娠妇女中，新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。
因此停药时应逐步减量然后终止。
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林。
机制：
抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀。
对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。
抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
抑制突触前膜对5-HT的再摄取;
拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;
拮抗5-HT1受体;
拮抗中枢α 1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
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第2章 药效学
1、什么是不良反应
凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
2、效能与效价强度的异同
效能指药物的最大效应浓度，对单一药物而言;效价强度指能引起等效反应的相对浓度或剂量，对多种药物相互比较而言。
3、何谓治疗指数，有何意义
通常将药物的半效致死量与半效有效量的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。治疗指数越大越安全。
4、受体激动剂与受体拮抗剂
激动剂：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应，分为完全激动药和部分激动药。
拮抗剂：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。
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2016执业药师药理学考点：去甲肾上腺素
一、药理作用
去甲肾上腺素可激动α1和α2受体，对β1受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。
(一)血管 激动血管平滑肌α1受体，使小动脉和小静脉收缩。以皮肤，粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张，可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。
(二)心脏 激动心脏β1受体，出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下，由于血压升高可反射性引起心率减慢。
(三)血压 小剂量静滴时，可见心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大、较大剂量时，由于血管强烈收缩，外周阻力明显增加，此时收缩压和舒张压均可明显升高，脉压变小。
(四)其他 大剂量可见血糖升高。
二、临床应用
(一)休克 早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压，去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施，切不可长时间、大剂量使用，以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。
(二)上消化道出血 取本品1～3mg稀释后口服，可使食管或胃内的血管收缩而止血。
三、不良反应
(—)局部组织缺血坏死 静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位，并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射，以扩张局部血管。
(二)急性肾衰竭 用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩，出现少无尿和肾实质损伤，故用药期间应使尿量维持在每小时25ml以上。
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执业药师2016药理学知识点(三)
平喘药临床应用|螺旋霉素动力学
【平喘药临床应用】
1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗，无效则口服或注射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合吸入，可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者，全身应用糖皮质激素，常可缓解病情。
2.对慢性哮喘的处理。目的是控制症状，减少复发，日常生活恢复。治疗取决于疾病，谁当选，短效β2受体激动剂间歇吸入，接触已知的抗原的色甘酸钠。基本的治疗中度每日低剂量吸入糖皮质激素或色甘酸钠。症状和2受体激动剂与β，但每天不超过4次。无效可增加吸入糖皮质激素的量。也可加用长效支气管扩张剂(包括茶碱)。重度慢性哮喘，吸入糖皮质激素和糖皮质激素口服高剂量的长效支气管扩张剂，吸入长效β2受体激动剂。
【螺旋霉素的动力学】
产品耐酸，口服吸收好，由胃肠道吸收脱乙酰螺旋霉素和抗菌后效应为。单剂量口服0.2g后2小时血浆峰浓度(Cmax)1mg/L.本品在体内分布广泛，在胆汁中的浓度，尿，脓液，支气管分泌物，肺癌和前列腺一般比血浓度高，本品不能通过血脑屏障。平均血消除半衰期(T1 / 2β)约为4 ～ 8小时。多次给药后体内的积累。本产品主要通过粪便排泄，约5%的剂量15%尿中排泄，12小时后，其中大部分是代谢产物，在15 ～胆血浓度的40倍。
药物后遗效应简介
是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。如头一日晚上服用巴比妥类催眠药后，次日早晨仍有困倦、头晕、乏力等后遗作用。长期应用皮质激素停药一定时间后，即使肾上腺皮质功能恢复至正常水平，应激反应在停药半年以上的时间内可能尚未恢复。
各位考生是否明确药理学考试的相关知识点，为此出国留学网执业药师考试网为广大考生整理了2016执业药师西药学专业有关的知识考点，请考生们持续关注本专题的文章。
执业药师药理学考点(二)2016
片剂的常用辅料
从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(excipients或 adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成如下四大类：填充剂(fillers)或稀释剂(diluents)、黏合剂(adhesives)、崩解剂(disintegrants)和润滑剂(1ubricants)。
除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观，但无论加入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。因此，应当根据主药的理化性质和生物学性质，结合具体的生产工艺，通过体内外实验，选用适当的辅料。
注射用水
(一)制药用水，纯化水、注射用水和灭菌注射用水
《中国药典》2010年版所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得的水)。
纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂，其质量应符合《中国药典》纯化水项下的规定。纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水;可作为中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂;口服、外用制剂配制用溶剂;非灭菌制剂用器具的精洗用水。也可以作为非灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
注射用...
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